Джозамицин: инструкция по применению

Купить Джозамицин

Вещество

Латинское название вещества: Josamycinum

Английское название: Josamycin

Формула: C₄₂H₆₉NO₁₅

Описание: Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов

Действие

Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Фармакодинамика

Джозамицин обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ.

Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация вещества в плазме составляет 2.41 мг/л. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация вещества в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма. Вещество биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов. Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Лекарственные формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
• Таблетки диспергируемые.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.

• Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз);
• стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта);
• инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит);
• инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема);
• инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).

Применение и дозировка

Внутрь, между приемами пищи.

Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать.

Дозировка

• Взрослым и детям старше 14 лет — 1–2 г/сут в 2–3 приема.
• Детям в возрасте до 14 лет — 30–50 мг/кг/сут в 3 приема.

В случае, если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу Джозамицина. Если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать предыдущую дозу, не увеличивать и не удваивать дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение применения Джозамицина уменьшают вероятность успеха лечения.

Курс лечения

Длительность лечения зависит от показаний и определяется врачом. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

Лечение угрей

Лечение обыкновенных и шаровидных угрей — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2–4 нед, далее — 500 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.

При беременности

Применение джозамицина разрешено при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

При лечении макролидами и одновременном приемом гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Побочное действие

Пищеварительная система

Отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея, метеоризм, обложенность языка, спазмы в животе, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции

Крапивница, сыпь.

Другое

Дозозависимое преходящее нарушение слуха, отек стоп, кандидоз, лихорадка, общее недомогание.

Передозировка

Не превышайте без рекомендации врача.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Лекарство замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном приеме антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме лекарства.

При одновременном применении лекарства и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном приеме джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

Лекарство не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к веществу).

Производители

Держатель регистрационного удостоверения: Астеллас Фарма Юроп Б.В. (Нидерланды)

Производство:

• ЗАО «ЗиО-Здоровье» (Россия)
• АО «ОРТАТ» (Россия)
• Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ (Германия)